应用案例 | 放射性同位素检测

2024-08-13 13:08:01, Sarah 上海玮驰仪器有限公司

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放射性核素偶联药物(Radionuclide Drug Conjugates， RDC)（或称“核药”）是指含有放射性核素供医学诊断和治疗用的一类特殊药物。近年来，核药由于其在肿瘤领域展现的治疗潜力以及诺华畅销药Pluvicto的推动下，成为核药研发的热点。据统计，中国企业共有75条管线在研，海外已有6468条管线进入临床。其中，177Lu标记药物风头正盛，以225Ac标记为代表的靶向α疗法关注度上升迅速，68Ga标记等新型肿瘤显像剂热度高涨。

核药应用

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非临床药代动力学研究

案例一：利用替代抗体开展临床前PK和ADME研究

在该案例中，研究靶向 IL-36 受体，利用高亲和力替代抗体 M616 开展临床前的 PK 和 ADME 研究。基于血清的研究显示该抗体呈现 TMDD 分布特征的非线性 PK。进一步利用Wizard 伽马计数器，研究证实外周器官和组织中 IL-36 的表达贡献了非线性 PK 的存在。进一步的基于放射标记的分布研究表明没有明显的器官或组织参与 TMDD，而且 5/6 肾切除术也不会显著影响非线性 PK。该案例展示了一个非常有意思的，由广谱分布低表达靶点，而不是单一的器官或组织驱动的非线性 PK 现象。

案例二：Ribociclib 临床前ADME和临床阶段人体AME的综合评估

在该案例中，研究对象为 Ribociclib，其为 CDK4/6 Tri-Carb 液体闪烁计数器、微孔板计数器以及氧化炉 Oxidizer 307的小分子抑制剂，已被美国等地批准用于治疗晚期或转移性乳腺癌。通过临床前 ADME数据、提示主要作用部位或靶器官，并完成主要循环代谢产物 PK 参数和代谢产物结构鉴定。

推荐产品

Tri-Carb 液体闪烁计数仪

Tri-Carb 管式液体闪烁计数仪高灵敏的时间分辨检测器能够用于检测多种核素的Alpha、Beta和 Gamma 的射线。无论是基础科研的同位素示踪分析，还是药物研发中 ADME/TOx研究，环保和核电的检测监测中低本底分析需求，Tri-Carb 都有不同型号来满足广泛的研究和应用。

WIZARD自动Gamma计数仪

可广泛用于科研的同位素示踪，PET和 RIA的Gamma计数仪。独特的管式检测器和基于Win7操作软件能够帮助客户高效且方便的分析各种类型的样本。高达10组的多探头的型号能够更快速的检测和分析高达1000 个样本。

FilterMate细胞收集器

可实现对 96 孔和 24 孔微孔板中样品的富集。收集完成后的微孔板可直接用Microbeta来进行检测或剪切滤膜后用于 Tri-Carb，Wizard的检测。广泛应用于细胞增殖、细胞毒、受体结合、核酸降解、贴壁细胞洗脱等实验。

QUANTULUS液体闪烁计数仪

可用于环境和天然样本中超低本底的天然和人造放射性检测。在4-20 ml 样品管中实现针对³H 和Alpha/Beta 的极高的灵敏度的液闪检测。

MicroBeta²微孔板式液体闪烁计数器和发光计数器

MicroBeta²为从事各主要生命科学和医学研究中辐射测量和发光应用的研究者提供了帮助。多探头检测器结合液体闪烁计数仪的可靠性和微孔板检测仪的简易性，可节省检测时间并节省样品和试剂的消耗。

A307 型样品氧化炉

通过氧化燃烧的方法来富集放射性同位素样本的仪器。适合于含有3H 或1℃的动物，植物，土壤，液体等样本。

体内切伦科夫光生物成像

切伦科夫光生物成像首次提出于2009年,Robertson等使用商用的精诺真成像设(IVIS100 和IVIS200)对荷瘤小鼠进行了切伦科夫光生物成像,得到小鼠体内18F-FDG 的光学信号分布,这些信号已能够较为准确地反映肿瘤所在的位置。2013年,切伦科夫光生物成像第一次应用于人体上,实现了对甲状腺亢进症病人口服131I治疗后的甲状腺成像。

放射性核素衰变所产生的带电粒子在生物组织中以超过光在该介质中的速度穿行将会产生切伦科夫辐射,而切伦科夫光生物成像即利用高灵敏度CCD相机对从紫外光到可见光波段的切伦科夫辐射进行探测成像。可检测的核素有：C-11、Cu-64、F-18、I-124、I-131、Lu-177、N-13、P-32、Y-90、Zr-89等。

IVIS Lumina LT 是 Revvity 第三代小动物活体光学二维成像平台，具有高灵敏度生物发光和荧光成像以及切伦科夫成像性能。该系统配备高灵敏 CCD 相机、避光成像室和全自动化的分析功能。作为全球领先的小动物活体成像平台，IVIS 系统包括一整套全球实验室认可的实用配件。