新芝生物｜TDS-1012全自动透皮扩散取样系统应用案例-吡罗昔康贴片

2026-05-11 14:23:30, SCIENTZ 宁波新芝生物科技股份有限公司

关键词：贴剂垂直扩散池法体外释放

贴剂是一类通过皮肤给药的制剂，主要包括传统膏药（如橡胶膏剂、巴布膏剂）、透皮贴剂及中药穴位贴敷类贴剂等。其作用机理基于药物经皮扩散或控释技术，透皮贴剂通过贮库或控释膜调控药物释放速率，使活性成分穿透角质层进入血液循环，实现全身或局部治疗。产品体外释放研究（如桨碟法、扩散池法）是评估贴剂质量的核心环节，通过模拟药物释放动力学（如零级、一级方程拟合），可验证处方工艺的稳定性、优化释药速率，并确保批间一致性，同时为体内药效预测提供依据。

实验目的

1. 检测吡罗昔康贴片释放速率的一致性；

2. 检测900min时间内吡罗昔康累计扩散量；

3.对比不同材质膜对吡罗昔康体外释放中的影响。

实验方法

○ 全自动扩散取样系统参数（TDS-1012）

上样量：12mm直径贴片

剂型：贴剂

温度：32℃

转速：600rpm

聚合膜：0.22μm PES膜、CA膜

取样时间：60、210、360、540、720、900min

扩散池：内孔径为15mm；

扩散池体积：9ml

释放介质：磷酸盐缓冲液（PH7.4)

紫外分光光度计：353nm

实验结果

1、吡罗昔康对照品的标准曲线

表1：吡罗昔康对照品检测OD值

图1：吡罗昔康对照品标准曲线图

2、根据公式Qₙ = (VCₙ + Σⁿ⁻¹ᵢ₌₁ VᵢCᵢ)/A计算累积透过量（ug/cm²）；其中V为接收室中接收液的体积，V_i为i时间段接收室中取出接收液的体积。C_n为第n个取样时间点测得的接收液中药物浓度，A为药物有效扩散面积（1.1309），C_i表示第i个取样时间点测得的接收液中药物浓度。

表2：不同时间点的累计扩散量（μg/cm²）

3、利用药物累积释药量(μg/cm²)和时间(t)平方根（即Higuch公式：M=kt^1/2）来表现样品中药物的释放速率，公式中k值表示释药速率。

图2：吡罗昔康贴片在PES膜中释放速率

图3：吡罗昔康贴片在CA膜中释放速率

实验结论

释放速率一致性达标：PES膜和CA膜的三组重复实验数据变异系数低，证明吡罗昔康贴片生产工艺稳定，批间一致性良好。

累计扩散量符合预期：两种材质膜在900min时药物累计扩散量均接近或超过1000μg/cm²，满足贴剂持续释放要求，PES膜回收率80%，CA膜回收率81%。

膜材质有影响但有限：CA膜在长期释放中略优于PES膜（平均扩散量高约2%），可能因材质亲水性或孔径差异；但二者均适用于贴剂设计，实际选择需权衡成本与工艺。

系统可靠性验证：TDS-1012系统通过自动化取样和Higuchi模型分析，有效支持了贴剂体外释放评价，为体内药效预测提供了可靠依据。

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新芝生物丨TDS-1012全自动取样透皮扩散系统在乳膏剂中的应用（一）

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