GPCR 热门靶点 Gq 通路：IP-1 检测VS钙流检测，谁更胜一筹？

两大主流Gq通路检测方法：钙流检测 vs IP-1积累检测

基于Gq通路独特的传导机制，目前行业内主流的通路活性检测方法主要分为胞内钙流检测和IP1积累实验两种，也是Gq靶向药物筛选的核心技术手段（图1）。

1. 胞内钙流检测

该方法是Gq信号检测的经典检测手段，核心原理依托IP3触发胞内钙库释放钙离子，能够实时、动态捕捉通路激活后的瞬时信号变化，操作便捷、响应速度快，适配基础通路活性检测。但该方法存在明显短板：IP3半衰期极短，钙流信号转瞬即逝，无法捕捉长效、慢起效的药物作用信号。

2. IP1积累检测

不同于钙流检测，IP-1积累检测以IP3的稳定代谢产物IP-1为检测核心。在氯化锂的作用下，IP-1可在细胞内持续蓄积、稳定留存，不受信号瞬时衰减的限制，能够精准、持续反映Gq通路的整体激活水平，特异性更强、检测结果更稳定。瑞孚迪（Revvity）的 IP‑1 均相检测试剂盒，凭借高灵敏度、低背景、免洗均相、可高通量筛选等优势，已成为 Gq 通路激活水平评估的金标准。

图2  HTRF IP-1试剂盒检测原理

图3  钙流检测与IP-1均相检测对比实验

作为全球新药研发龙头企业，诺华针对两种检测方法开展了系统对比实验，结果证实：针对同一候选化合物，两种检测方法的实验数据存在显著差异。

传统钙流检测因信号快速衰减的特性，极易漏筛慢起效、长效作用的Gq通路候选药物，筛选局限性较大。而瑞孚迪的IP-1均相检测试剂盒，特异性靶向Gq通路，信号可随反应时间持续累积，检测稳定性极强，且实验数据与CDS检测结果高度吻合，能够精准还原药物对Gq通路的真实调控效果。

在药物筛选与药效评价环节，传统钙流检测受限于信号瞬时性，难以满足长效、慢起效候选药物的筛选需求；而瑞孚迪的IP-1均相检测试剂盒，凭借高特异性、超高稳定性、免洗均相、数据一致性强等核心优势，完美弥补了传统方法的短板，已成为 Gq 通路活性评估的新一代金标准，为 Gq 靶向新药研发提供了稳定、可靠、可高通量的技术支撑。

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