基于HiBit Harbor靶点报告细胞系的SAR分析服务

2023-12-27 14:08:14, Untangled


HiBiT tag是在TPD研发中广泛应用的报告系统之一,这是由11个氨基酸构成的肽标签,可以连接到绝大多数目的蛋白质,HiBiT对其互补伙伴LgBiT具有高亲和力,二者结合时会产生与内源性目标蛋白水平相关的荧光强度,可以在短时间内定量分析目的蛋白在细胞内的丰度。

 关于HiBiT靶点报告细胞系

HiBiT Harbor细胞系将药物靶点的活性与荧光报告基因的表达直接挂钩,蛋白降解药物作用于靶点,一旦发生靶点降解时会引起荧光信号的降低。利用这一特点,我们可以高通量筛选您提供的化合物库,快速获得每种蛋白降解剂对靶点的作用数据,并分析化合物结构与作用之间的定量关系(SAR)

· HiBiT标签仅11个氨基酸,降低对靶蛋白功能的潜在影响

· 稳定的单拷贝基因组整合:一致的信号强度和更好的再现性

· 超高灵敏度,高通量,更大的分析窗口

· 可调整的靶蛋白表达水平(类似生理状态)


HiBiT靶点报告细胞系在高通量SAR分析中的应用

利用HiBiT Harbor细胞系,我们能够以高通量的方式实现对不同化合物的构效关系分析。获得不同化合物在细胞内的剂量反应曲线,可以准确确定每种化合物的Dmax、EC50值、靶点选择性和蛋白质降解率等信息。进而评估化合物的活性和效力,并确定其在特定靶点上的选择性,帮助我们优化化合物设计并选择最有潜力的候选化合物。


氨探生物HiBiT Harbor细胞系的独特优势

· POI-HiBiT Harbor细胞系: 我们定制的HiBiT报告靶点(POI)Harbor细胞系,覆盖您感兴趣的蛋白和目前TPD行业内最新的药物靶点。

· 专利化的pCargo载体和克隆策略: 覆盖1.7万个人类基因的ORFeome文库,实现300 gene/week克隆速度,快速构建和交付热门药物靶点载体。pCargo系列载体提供多种表达原件,可实现持续表达或诱导表达。

· Harbor细胞系定制化构建: 利用pCargo载体实现单拷贝整合至安全港位点(Harbor Site)。提供多种Harbor母细胞系,在不同细胞背景中表达靶基因。与慢病毒和随机整合相比,所有细胞具有相同的整合位点和拷贝数,遗传稳定性更高,表型更清晰。

· 高效筛选途径: 2周内获得稳定表达细胞系,提供行业最快的稳定细胞系开发周期。专利化的高通量筛选细胞系, 适用于药物筛选和SAR分析。

· 高通量FACS分析: 提供高通量的HiBiT信号检测能力。

Untangled Biosciences

解构健康奥秘、探寻生命答案,氨探生物以一流的分子表型组平台和成熟的临床转化应用体系,为优秀的研究团队进行技术和数据赋能,致力于实现分子表型水平的精准诊疗。



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