2023-05-31 10:57:23 Merck工艺解决方案
口服固体制剂优化矫味 :
甜味剂感官评价
G. Birk*, S.-E. Bernhardt*, A. von der Brelie*, E. Peiter*
何为纽甜?纽甜是天门冬氨酸的二肽衍生物,是在阿斯巴甜分子上结合一个疏水基团二肽甲酯而形成的阿斯巴甜衍生物。它比阿斯巴甜更甜,是迄今为止世界上最甜的合成甜味剂,也是世界上最安全,口味最接近蔗糖的甜味剂。由于它良好的口感,多被用于口服固体制剂特别是口腔崩片中。纽甜在水中的溶解好,可以用于口服液体制剂。
了解更多,请见如下实验及结果!
目的
使用甜味剂通常是增强药物配方口感的首选。针对儿科和老年应用,令人愉悦的味道和适口性至关重要,并且需要兼顾患者的依从性和治疗益处。从API的特性到患者群体,必须考虑感官因素,通过技术和临床评价,以找到最合适的矫味剂。纽甜是一种有吸引力的选择,在使用稳定性,安全性和有效性方面比阿斯巴甜具有优势。它提供更高倍数的甜度,甜度是蔗糖的 8,000 倍,是阿斯巴甜的 40-60 倍。
目标
本实验主要包括:
• 评估各种高倍甜味剂的感官味觉特征,与默克纽甜(Neotame EMPROVE® ESSENTIAL NF)对比。
• 评估药用辅料级纽甜用于固体制剂中的混合均匀性。
方法
粉末混合
苦味剂硫酸奎宁 (0.12%)
山梨醇 (ParteckSI 150,添加至 100%)
5 种不同的甜味剂 (图 1), 根据其不同甜味倍数,甜味一致条件下,添加量有所不同
感官评价分组
评分 – 取3次平均值
样本量=12
纽甜均混合一性
填充剂(9.925% 结晶甘露醇 Parteck® Delta M %; Merck )
纽甜 EMPROVE® ESSENTIAL NF (0.075%; Merck)
山梨醇 Parteck® SI 150 (添至 100%)
n=10
结果
高倍甜味剂与山梨醇和苦味剂硫酸奎宁混合感官评价结果如图1和图2所示:
• 三氯蔗糖,纽甜和阿斯巴甜的总评分更好。
• 各种维度的苦味评价结果表明,三氯蔗糖掩盖苦味的效果更好。
• 掩盖苦味的效果对比发现,纽甜和阿斯巴甜效果相同。
• 对于掩盖苦味和后苦的评价中,糖精钠的表现最差。
• 均一性:即使是用量极低的纽甜,在与甘露醇和山梨醇的混合感官评价结果表现中,可以证明其混合的均匀性。
图 1.
甜味剂与山梨糖醇和奎宁混合作为模拟苦味的感官评估。API 规模:0=不可察觉,7=非常强;*具有反向刻度的参数。
图 2.
高倍甜味剂与山梨糖醇和模拟苦味原料药硫酸奎宁的混合感官评价。
结论
通过高倍甜味剂在感官研究中显示出不同的味觉特征,可用作选择甜味剂的基础。
结果证明
• 纽甜和三氯蔗糖是阿斯巴甜的有效替代品,用于优化制剂口感。
• 为了获得高强度甜味剂纽甜的良好均匀性,可以根据研究结果推荐与配方的其他赋形剂共同预混料。
图 3.
药物苦味给患者带来很差的用药体验。
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通过如上实验结果,我们可以了解到纽甜具有极佳的口感,更接近于蔗糖的口味,且无不良回味。但除了这些优点,纽甜安全性更高,无需含苯丙氨酸的特别标识,其化学稳定性及热稳定性更好。由于其高倍甜味的特性,用量极低,经济性更优。若有样品需求,请扫码申请。
参考文献
1. Ullmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry / Sweeteners, Prof. G.-W. von Rymon Lipinski (2015).
* Merck KGaA, Frankfurter Straße 250, 64293 Darmstadt, Germany.
关于默克工艺解决方案
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