2022-07-30 23:52:04 大连依利特分析仪器有限公司
ELITE HPLC
Plinabulin(普那布林)是一种潜在的血管阻断剂(VDA),已进入III期临床阶段,而Plinabulin的抗肿瘤疗效仅为中等,怎样增强它的抗肿瘤效果呢?是否与作用于微管蛋白的时间较短有关系呢?
为了维持肿瘤血管内皮细胞周围VDAs的恒定浓度,作者尝试了一种新的Plinabulin衍生物HBP,并进一步尝试了非共价HBP纳米颗粒(HBP NPs)。研究结果表明HBP NPs对4T1荷瘤小鼠的抗肿瘤效果更显著,即使是四分之一剂量的HBP NPs,抗肿瘤效果也比HBP有显著的提高。这些研究结果进一步证实了VDAs纳米药物比小分子VDAs更能显著增强肿瘤治疗效果的观点。
这个令人兴奋的发现发表在国家重点期刊《Chinese Journal of Chemistry》40期1447-1456(2022)上,题目为《Novel Vascular Disrupting Agents Noncovalent Polymeric Nanomedicine: Significantly Increased Antitumor Therapeutic Efficiency》。据统计2022年该杂志的影响因子为5.56。
该文章对小分子药物进行表征,测定纳米药物载药量使用的就是依利特的EClassical系列液相色谱仪以及依利特Supersil系列色谱柱。
色谱条件及配置:
液相色谱图:
通过依利特EClassical 3100液相色谱仪搭配经典Superisil ODS2色谱柱,对检测介质中的HBP NPs含量进行测试。检测HBP NPs的累积释放量表明,在模拟的生理环境和肿瘤的微酸性条件下,HBP从HBP NPs中缓慢释放,这将有助于延长药物作用时间,保持对肿瘤血管的持续破坏,从而达到持续抑制肿瘤的效果。
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