栓剂的溶出释放与崩解

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对于普通固体制剂（片剂和胶囊剂）的溶出或崩解来说，我们从事药品研发、生产、检测的朋友，接触的比较多。而对于比较特殊的栓剂，我们接触的比较少，在本文中，小编就带大家来了解一下栓剂的溶出释放和崩解。

首先，栓剂是一种作用于直肠或者腔道的局部给药剂型，这种给药方式能有效避免药物活性成分在胃肠道被消化，相较口服制剂能更快速发挥药效。

栓剂

可分为两类：

亲水性：

由水溶基质制成，如聚乙二醇，溶于直肠或腔道液。

亲脂性：

由脂质基质制成，如可可脂，在体温下会融化。

栓剂是一种起源于西方且在欧洲比在美国更普遍和被认可的剂型，因此涉及栓剂和与之相关剂型的特定测试方法主要出现于欧洲药典。

栓剂和普通固体制剂一样，可分为崩解型和非崩解型，没有一种单一的药物释放测试方法可以适用于所有类型的栓剂。

亲水性栓剂的药物释放速度（溶出度）可使用在美国药典<711>章和欧洲药典2.9.3章中提到的标准篮法、桨法或流通池法测试。方法的选择取决于栓剂的物理特性，比如栓剂融化后如果容易堵塞篮孔，可以选择用栓剂篮替换标准篮。

除此之外，欧洲药典还提到了与栓剂的崩解和软化时间有关的另外两个技术指标：

◆ 2.9.2. DISINTEGRATION OF SUPPOSITORIES AND PESSARIES（栓剂和腔道片的崩解）。

◆ 2.9.22. SOFTENING TIME DETERMINATION OF LIPOPHILIC SUPPOSITORIES（亲脂性栓剂软化时间的测定）。

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栓剂和腔道片的崩解

栓剂和腔道片的崩解是欧洲药典的说法，在中国药典中，又将之称为栓剂融变时限检查法，以下是两个标准的对比：

项目	栓剂和腔道片的崩解《欧洲药典》	栓剂融变时限检查法《中国药典》
适用对象	栓剂和腔道片
装置尺寸	见栓剂崩解/融变时限装置图
试验条件	供试品数量：3 水浴锅体积：不少于4L 水浴温度：37.0± 0.5℃ 36.0~37℃ （腔道片）	供试品数量：3 水浴锅体积：不少于4L 水浴温度：37.0± 0.5℃
	90mm	不少于90mm
翻转时间间隔	10min
结果判定	脂肪性基质的栓剂应在 30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂应在 60分钟内全部溶解。	在规定时间内必须全部崩解或溶解。

由于中国药典中的栓剂融变时限检查法与欧洲药典的相关内容相似，两者的装置尺寸是完全一致的，同时除了欧洲药典针对腔道片的水浴稍有特殊要求外，其他方面两者也表现出了高度的一致性。

栓剂崩解/融变时限装置图

因此，国内用户在考察栓剂融变时限的时候，可以选择Copley SDT1000栓剂崩解测试仪。

其操作过程可简单概括为几个步骤：

1）将供试品在室温下放置1小时。

2）将供试品放在金属架的下层圆板上，装入套筒内，并用挂钩固定。

3）将装置垂直浸人盛有不少于4L的37℃±0.5℃水的容器中，确保其上端位置在水面下90mm处。

4）每隔10分钟在溶液中翻转装置一次，并观察栓剂在规定时间内是否崩解。

Copley SDT1000栓剂崩解测试仪

亲脂性栓剂软化时间的测定

上文中提到，没有一种单一的药物释放测试方法可以适用于所有类型的栓剂。栓剂崩解测试仪也一样，对于一些只软化不崩解的亲脂性栓剂，需要用特殊装置测量。

欧洲药典关于栓剂软化时间测定，有A和B两种装置，两种装置原理相同。

接下来我们以方法B为例，简单介绍下栓剂软化测试仪的使用过程。

装置的主体由两个玻璃管组成：

外管：总长200mm，内径15mm，底部有一个收缩的结构，用于放置栓剂，同时也是栓剂软化后下流的通道。

内管：是一根外径为14mm，两端密封的中空玻璃管，内置重量为30±0.4g的铅丸。内管的作用是给栓剂施加一个固定的压力，并将软化后的栓剂压出收缩通道。

整个操作过程可简单概括为几个步骤：

1）确认水浴锅温度达到设置温度并稳定。

2）将5mL温度为36.5±0.5℃的水倒入外管管内（底部用胶塞密封）。

3）将栓剂顶端朝下放入管内。

4）插入内管并记录此刻到内管底部到达外管收缩位置的时间，以此作为栓剂软化时间。

Copley SDT1000栓剂软化时间测试仪

说到这里，您是不是对栓剂和腔道片的崩解、栓剂融变时限、栓剂软化时间的概念有了新的认识呢？

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