Lux手性色谱柱在仿制药中的应用（1）-PPI质子泵抑制剂类
2023-08-08 20:04:44, 王静 艾杰尔-飞诺美（Agela & Phenomenex）
中国作为世界人口大国，PPI类药物一直在抑酸药物市场中占据主导地位，目前国内已上市的奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等多种药物均属于此类，IMS数据显示，2021年传统PPI招标价销售额达到201.1亿元，其中口服PPI市场超100亿元。
该类型药物市场规模如此可观的原因之一是因为异构体化合物的层出不穷，目前市场上存在的PPI药物很多都是曾经成熟产品的异构体结构。像我们熟知的埃索美拉唑就是奥美拉唑的S型异构体，而右兰索拉唑也是兰索拉唑的R型对应异构体。有些异构体结构即使不能成药，也是研究中必不可少的环节。在今天的探讨中，我们在Phenomenex Lux多糖基色谱柱上对四种苯并咪唑PPI对映体化合物进行手性筛选，以确定在合适的质谱的条件下可以用于制备规模中分离四种苯并咪唑对映体的手性固定相（CSP），四种苯并咪唑对映体化合物包括奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑和泮托拉唑。最终通过在室温条件下改变流动相的组成实现了色谱结果在保留时间和手性拆分上的优化。四种分析物结构见图1。
图1：分析物的结构
系统：HPLC
色谱柱：Lux Cellulose-1，Lux Cellulose-2，Lux Cellulose-3，Lux Cellulose-4和Lux Amylose-2，规格均为250mmx4.6mm，5μm
流速：1mL/min
温度：室温
流动相：
A：0.1%DEA的乙腈/甲醇
B：0.1%DEA和20mM碳酸氢铵
本实验采用反相LC/MS方法，在Lux Cellulose-1， Lux Cellulose-2，Lux Cellulose-3，Lux Cellulose-4和Lux Amylose-2五种手性色谱柱上进行奥美拉唑，兰索拉唑，雷贝拉唑和泮托拉唑的手性拆分。具体分离结果见下图，其中雷贝拉唑，兰索拉唑在Lux Cellulose-4上结果最好，而奥美拉唑和泮托拉唑在Lux Cellulose-2上效果较佳。
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