助力中国制“药”弯道超车、扬帆出海，ADC药物的全面表征 (一)

关注我们，更多干货和惊喜好礼

史俊霞 乐西薇

近几年在FDA批准的抗体类新药中，ADC新药获批占了很高比例。截止至今年6月，全球已批准14个ADC药物上市。我国ADC药物的发展紧跟脚步：2021年荣昌生物第一款国产ADC药物“注射用维迪西妥单抗”RC48获批上市；石药巨石生物、科伦博泰、礼新医药 等ADC药物实现重磅“出海”；除此之外，国内目前共有数十个ADC药物获批开展临床研究。

随着生物制药行业的不断发展及抗体类药物的持续创新，ADC在主要利用公用靶点、偶联方式、偶连比、偶连的药物分子及Payload上都有更新靶点，抗体，毒性分子，连接子的选择与表征成为药物是否成功的关键，检测与表征技术的不断完善也将帮助我们更好的确定药物的真实情况。小赛从分析表征的视角给大家分享一下赛默飞ADC药物表征的特色平台方案。

图2  ADC药物关注的检测项目

图3  赛默飞ADC表征检测平台方案

（点击查看大图）

（点击查看大图）

MAbHIC-Butyl色谱柱可以将Cys偶联的不同DAR值的ADC药物分开。且分出多个DAR值为6的ADC药物的异构体

（点击查看大图）

MAbPac RP可以将糖链结合了药物的ADC样品按照Dar值不同进行分离，并且能完成Dar值为2的两个异构体的分离。

（点击查看大图）

Ides酶切后，可以看到结合了不同毒素的NIST抗体scFc片段上在MAbPacRP色谱柱上疏水性不同。

（点击查看大图）

Trastuzumab-emtansine在MAbPac SEC-1色谱柱上在纯乙酸铵体系下洗脱,方便进行Native MS表征。

（点击查看大图）

Smart Digest Trypsin 快速酶切Trastuzumab  emtansine后，在BioPharma Finder软件上根据糖型计算出平均DAR值

如需合作转载本文，请文末留言。