色谱冷知识 | 手性化学的创新之路

1848年，法国科学家Louis Pasteur首次观察到天然的酒石酸铵钠溶液旋转了偏振光平面。而当他使用相同的条件检验合成的酒石酸铵钠溶液时候，却没有旋转。后来他对样品进一步的分析，注意到这些晶体实际上有细分的不一样的侧面。此外，Pasteur发现合成的晶体中，一半是左旋，一半是右旋，而天然的晶体都是同一个方向的。经过更进一步测试，得出结论，化合物的旋光性是和分子结构式不对称相关的。

巴斯德的发现不仅为化学科学上的创新研究建立一条道路，更是为医药的进步打开了一扇大门。迄今为止，市面上一半的药物都是手性化合物，譬如家喻户晓的布洛芬和奥美拉唑。布洛芬是止痛药，它是一种外消旋剂（左旋和右旋的含量相同）。还有甲基苯丙胺也是手性化合物，右旋分子是一种有害的成瘾性药物，而左旋则是一种常用的鼻充血药。

当创新的药物井喷似地出现时，对如何建立快速有效的分析方法也提出了挑战。而且，由于意识到结构上的细微差异导致了显著不同的药用效果时（譬如：甲基苯丙胺），对于如何区分两种旋光形式或者对映体的手性方法也提上了日程。虽然有很多化学分析方法的存在，HPLC由于其简单和有效尤为突出。在已有的多种化学分析方法中，高效液相色谱法（HPLC）以其简单、有效的特点在这一领域表现突出，因此液相色谱法已成为新型手性药物化合物的主要分析方法。

如今，技术的进步使得科学家们能够在极低浓度下检测出单个异构体，并且量化每个异构体在样本中的含量。自然，下一步就是用手性分离来实现工业化生产的目的。现在制药公司已经可以试用手性提纯大规模的生产这些对映体药物。

通过对手性固定相（CSP）不断创新，色谱分析方法在识别对映体方面已经变得更快和更有效。由于部分国家和地方的法规要求所有新型立体异构药物都要作为纯异构体进行研究，这种进步在对制药行业是至关重要的，现今通过我们的免费手性筛分服务的样品中，大部分都是潜在的手性治疗药物。实现外消旋药物的有效分离和分析越来越受重视，以确保消除潜在的有毒异构体带来的有害影响。

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