VV116

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MCE 国际站：VV116

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-145119AS

CAS：2779498-79-0

Synonyms：VV116; GS-621763-d1 hydrobromide

纯度：99.46%

存储条件：4°C 密封保存，避免受潮 * 在溶剂中：-80°C，保存期限为 6 个月；-20°C，保存期限为 1 个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物，是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂，可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性，更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。

生物活性：VV116 (JT001) 是一种具有口服活性的核苷抗病毒剂，可对抗 SARS-CoV-2 和 呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。 VV116 具有良好的口服生物利用度、出色的体外 抗病毒活性和选择性^[1][2]。 IC50 和目标：SARS-CoV-2、RSV^[1][2]
体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。氘代化合物的潜在优势：（1）延长体内半衰期。氘代化合物或能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。由此可提高化合物安全性、有效性和耐受性，并增加给药的便捷性。（2）提高口服生物利用度。氘代化合物或能够减少肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 程度，使得更大比例的未代谢药物到达作用的目标位置。生物利用度高决定其在低剂量下具有活性以及更好的耐受性。（3）改善代谢特征。氘代化合物或能够减少有毒或反应性代谢物的形成，改善药物代谢状况。（4）改进药品安全性。氘代化合物或能够减少或消除药物化合物的不良副作用，具有安全性。（5）保留治疗特性。氘代化合物有望保留和此前研究中氢类似物相似的生化效力和选择性。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：VV116 (25、50 和 100 mg/kg；PO；每日两次，连续 4 天) 表现出更强的活性，并在 50 mg/kg 时将病毒滴度降低到检测限以下，还可减轻 RSV 感染后的肺损伤[1]。VV116 (25、50 和 100 mg/kg；PO；单剂量) 表现出良好的 PK 特性和良好的安全性[1]。VV116 (JT001) 在 Balb/c 小鼠中的药代动力学参数[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Zhang R, et al. Oral remdesivir derivative VV116 is a potent inhibitor of respiratory syncytial virus with efficacy in mouse model. Signal Transduct Target Ther. 2022;7(1):123. Published 2022 Apr 16.
[2]. Qian HJ, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of VV116, an oral nucleoside analog against SARS-CoV-2, in Chinese healthy subjects [published online ahead of print, 2022 Mar 16]. Acta Pharmacol Sin. 2022;1-9.