2021-09-24 18:51:31 布鲁克衍射荧光事业部
成都先导药物开发股份有限公司HitGen Inc.是一家快速发展的生物技术公司,总部位于中国成都,在美国设有子公司。公司为小分子新药发现建立了一个以设计、合成和筛选为核心的DNA编码化合物库的技术平台。
成都先导于2020年配备了中国西南地区首台可媲美二代同步辐射光源的布鲁克液态金属靶X-射线室内衍射仪(D8 VENTURE) 用于日常晶体的衍射实验或数据收集。
目前,成都先导的X-射线室内衍射仪可全年对外开放,欢迎业界有需要的客户前来咨询合作。
下面是来自成都先导的相关介绍:
图1. Deepmind AlphaFold 2在CASP14竞赛中算法精度的卓越表现
(数据来自于Nature, Vol.588, 10 Dec, 2020)
图2. 通过X-射线晶体学解析的蛋白结构逐年统计
(取自http://www.rcsb.org/stats)
图3. AlphaFold2无同源模型的结构预测示例(AF-Q9UJQ4-F1)
成都先导具有经验丰富且精通X射线晶体学和分子模型制作的结构生物学专家。其全资子公司Vernalis具有世界一流的基于结构/分子片段三维结构信息的药物设计(SBDD/FBDD)的研发实力。通过将结构生物学的实践知识与其在SBDD/FBDD方面的能力相结合,使得成都先导的药物化学和计算化学团队在整个药物发现的进程中能够利用这些信息来优化小分子的设计,从而快速、高效地产生候选化合物。
1. 蛋白质制备服务
高品质的蛋白质是结构生物学成功的关键,尤其对于X射线晶体学。成都先导蛋白科学团队对于各类靶点蛋白的制备具有丰富的实践经验,从基因设计、分子克隆、蛋白表达(包括各大主流的表达体系)、纯化到表征,从而制备得到高品质的蛋白,用于支持和加速后续研发,包括蛋白晶体学和药物发现进程中的其它关键步骤, 如:体外生物检测开发和基于DNA编码化合物库(DEL)筛选的苗头化合物的发现。
图4. 成都先导常用蛋白表达体系和仪器设备
表1. 成都先导蛋白质制备周期
图5. 成都先导蛋白/先导化合物晶体样品
图6. 成都先导蛋白晶体学服务简要流程
图7. 成都先导自产靶点蛋白概况
图8. 成都先导蛋白晶体学平台之高通量结晶筛选、观察、和优化
图9. 布鲁克 D8 VENTURE X-射线室内衍射仪
表2. 成都先导蛋白质晶体学案例分析
图11. 成都先导(含Vernalis)蛋白晶体学平台解析靶蛋白/配体共晶结构示例
成都先导结构生物学(蛋白晶体学)平台的建立可将SBDD/FBDD和计算机辅助药物设计(CADD), 以及药物化学三者有机地结合起来,为先导化合物优化提供确实可靠的结构依据,对于新药项目的早期研发起到有效的推动作用。持续加强蛋白质研究领域的研发,尤其是建设高效的结构测定平台对创新药行业的发展具有基础性、前瞻性和战略性的意义。成都先导蛋白质结构生物学(晶体学)平台的建立有助于加快将蛋白晶体学技术运用到工业化药物研发当中,该服务体系的建立与不断完善也将进一步推动西南地区乃至全国生物医药的产业化发展。
如您想了解更多关于成都先导结构生物学(蛋白晶体学)平台能力,请浏览成都先导全新改版官方网站https://www.hitgen.com/
了解更多关于如何利用成都先导的卓越的结构生物学(蛋白晶体学)等前沿技术以加速原创新药研发及新药项目合作相关事宜,请联系:bd@hitgen.com
本文使用权归布鲁克(北京)科技有限公司所有,未经授权请勿转载。如需转载,请与工作人员联系并注明出处。
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