2021-01-24 15:17:44, 默克分析化学 默克生命科学
在第一部分方法开发小秘籍里,我们给大家简单介绍了手性开发的一些要点和概念。
2021年,默克分析化学的干货也不会少的!接下来我们将带大家深入了解大环糖肽类手性固定相,拿出您聪明的小脑瓜,让我们开始吧!
图1 大环糖肽型万古霉素手性固定相
大环抗生素其分子量一般在500-3000之间,分子中具有众多官能基团和不对称中心,其中糖肽型化合物还具有空穴结构。因此该类化合物可以与手性分子发生多种相互作用如:
大环糖肽类抗生素是目前较为成功的大环抗生素类手性选择剂,包括瑞斯托菌素A (Ristocetin A)、替考拉宁(Teicoplanin)、万古霉素(Vancomycin)(如图1所示)及其衍生物。
耐用和LC-MS兼容可用于含水和非水流动相,多种分离模式可选(正相、反相、极性有机、极性离子等)。
对溶剂或添加剂无记忆效应,特别适用于中性、极性和可电离化合物的分离。
吸附解吸速度快,有利于提高制备的速度和效率。
我们以大环糖肽型万古霉素手性固定相为例:CHIROBIOTIC V and V2 均为大环糖肽型万古霉素手性固定相,两者的不同主要体现在键合化学特性且填料颗粒的孔径,因而各自具有不同的选择性和制备能力:
键合相:万古霉素
pH耐受范围:3.5 - 7.0
粒径:5μm 或 10μm
孔径:100 Å (CHIROBIOTIC V)或200 Å (CHIROBIOTIC V2)
氟西汀Fluoxetine在Astec CHIROBIOTIC V2上极性离子模式下手性拆分:
华法令Warfarin在Astec CHIROBIOTIC V上反相模式下手性拆分:
沙利度胺Thalidomide在Astec CHIROBIOTIC V2上极性有机模式下手性拆分:
美芬妥因Mephenytoin在Astec CHIROBIOTIC V上正相模式下手性拆分:
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