试验5A：测试物对肝脏药物代谢酶CYP450直接抑制作用的体外研究（人肝微粒体，7个亚酶，8个底物）
目的：研究测试物对CYP450的7个CYP450亚酶的直接抑制作用，即潜在的可逆抑制作用，进而评价人体中可能的代谢性相互作用。
测试物数目：	1
测试系统：人肝微粒体	1
测试酶系（代谢产物）： CYP1A2: Phenacetin O-deethylation CYP2B6: Bupropion-hydroxylation CYP2C8: Amodiaquine N-deethylation CYP2C9: Diclofenac 4'-hydroxylation CYP2C19: S-Mephenytoin 4'-hydroxylation CYP2D6: Dextromethorphan O-demethylation CYP3A4: Testosterone 6β-hydroxylation CYP3A4: Midazolom 1-hydroxylation	8
测试浓度：5个，根据化合物药效剂量下的血药浓度、溶解度、预期肝浓度等数据确定	5
样本量：三个重复样本（包括对照组）	3
孵育条件：微粒体蛋白浓度：0.5 mg/mL NADPH浓度：1.0 mM 温度：37.0 ^oC
孵育过程：测试物与人肝微粒体孵育15分钟后，加入NADPH和CYP450的底物，继续孵育30分钟
试验和对照组：阴性对照（NC）：孵育体系中不含有测试物，含CYP450底物和辅酶NADPH。阳性对照（PC）：孵育体系中含有各个亚酶的抑制剂，CYP450底物和辅酶NADPH。各亚酶的抑制剂如下：CYP1A2：Furafylline；CYP2B6：Thiotepa；CYP2C8：Quercetin；CYP2C9：Sulfaphenazole；CYP2C19：Ticlopidine；CYP2D6：Quinidine；CYP3A4：Ketoconazole。
评价参数：代谢产物生成相对量相对活性（% of NC）=测试组的代谢产物生成相对量/ NC组的代谢产物生成相对量×100 半数抑制浓度（IC₅₀）Y=100/(1+10^((X-LogIC₅₀)))，通过软件 GraphPad Prism 计算。
试验周期：20个工作日

测试物对肝脏药物代谢酶CYP450直接抑制作用的体外研究（人肝微粒体，7个亚酶，8个底物）信息由瑞德肝脏疾病研究（上海）有限公司为您提供，如您想了解更多关于测试物对肝脏药物代谢酶CYP450直接抑制作用的体外研究（人肝微粒体，7个亚酶，8个底物）报价、项目、资质、周期、参考标准等信息，欢迎来电或留言咨询。

客服中心

测试物对肝脏药物代谢酶CYP450直接抑制作用的体外研究（人肝微粒体，7个亚酶，8个底物）