酶学靶点开发

酶学靶点测试是直接反应化合物活性的重要体外测试。在药物筛选初期根据研究的靶点进行酶学测试体系的开发显得尤为重要。通常的药物靶点分为激酶，磷酸酶，蛋白水解酶，表观遗传学酶和DNA修复酶等。根据不同酶类的反应特点不同，我们可以帮助药物筛选研究机构建立不同类型的酶学反应体系。

激酶类靶点

        通常利用ADP-Glo，LANCE技术或HTRF技术的方法建立反应体系，检测反应中生成的ADP或底物磷酸化来反映反应进程，如本实验室建立的100多种激酶靶点方法。

磷酸酶

        通过底物被水解后会发生荧光水平的变化来反映反应进程，不同类型的磷酸酶通常还会用到不同的反应底物。利用这种方法本实验室成功建立SHP2 full length homogeneous assay和SHP（E76K）full length homogeneous assay。

蛋白水解酶

        通过多肽底物被水解后Quencher dye和 Report dye分开从而发出可检测的荧光信号，利用FRET方法建立多种水解酶检测体系，如当前热门的3CLPro和PLPro等。

表观遗传学酶

        通过HTRF或Alpha的方法检测反应后底物的变化，或SAH的生成情况建立检测体系。如本实验室成功建立的PRMT1，PRMT4，PRMT6，PRMT8等。

DNA修复酶

        损伤的DNA会激活PARPs酶通过NAD+使核蛋白进行聚腺苷二磷酸核糖基化，从而使组蛋白与DNA分离，通过对底物的生物素标记，检测PARPs的活性，来建立检测体系。如本实验室成功建立的PARP1，PARP2，PARP5a和PARP7等。

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