抑制“粉红杀手”的新药物模型！

 ELITE HPLC 

乳腺癌常被称为“粉红杀手”，其发病率位居女性恶性肿瘤首位。2020年，FDA批准了一种治疗乳腺癌（TNBC）的新药Sacituzumab govitecan。Sacituzumab govitecan是一种抗Trop-2抗体，通过可水解的接头与SN-38（伊立替康的活性代谢产物）偶联，该药不仅在无进展生存方面显示其优势，在三线或及更高环境下也显示了总体生存的优势。然而该药物有严重的副作用，如中性粒细胞减少症、贫血、恶心、呕吐、腹泻，以及威胁性的过敏反应等，因此我们依然迫切需要新作用机制的抗乳腺癌药物。

作者巧妙地从被感染的木槿花茎中获得了三种新的儿茶素类的二聚体(1-3)，命名为hibisceusones A-C。其中化合物2表现出明显的高抗三阴性乳腺癌（TNBC)效果，其抗癌效果是化合物1和3的3-4倍，可作为一个很好的骨架，进行进一步生物合成及相关的药理测试。

该研究发表在《Bioorganic Chemistry》127期105982（2022）上，题目为《Cadinane-type sesquiterpenoid dimeric diastereomers hibisceusones A-Cfrom infected stems of Hibiscus tiliaceus with cytotoxic activity againsttriple-negative breast cancer cells》。Bioorganic Chemistry创刊于1971年，是Elsevier Inc.出版社旗下混合开放获取双月刊，ISSN为0045-2068。据统计2022年该杂志的影响因子为5.307。

该文章对被感染的木槿花茎目标物的分离过程中使用的半制备液相就是依利特P230半制备液相系统。

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