16个药物！ Octet® 药物申报成果大盘点

随着基于生物层干涉技术（BLI）的Octet® 非标记分子互作系统越来越多的被药物研发和机理研究的科学家认可，并于2021年写入美国药典，Octet® 越来越多的被用于药物的研发、生产和QC中。EMA（欧盟药物管理局）的药物Assessment report（药物评估资料）包含了药物的药理、药代和临床研究结果等信息，是提交给EMA的药物评审资料，在药物上市后会在网站上公布和免费下载。从这种资料中发现，近几年有16个上市药物用到了Octet® 的数据，其中包括赫赫有名的K药、辉瑞新冠疫苗等。陈老师就这些药物的种类，和涉及到的Octet® 应用进行了分类。

BMS公司的Opdualag 是PD1抗体纳武利尤单抗和LAG-3阻断抗体Relatlimab的联合治疗组合药物，它于2022年上半年被美国FDA批准用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤患者（欧盟于2022年9月批准）。Relatlimab是成功上市的第一个LAG-3抗体，LAG-3也成为继PD1/PDL1,CTLA4以来第三个拥有上市药物的免疫抑制靶点。LAG-3可以与稳定态-MHCII结合限制T细胞功能，从而抑制自身免疫和抗癌免疫。

欧盟委员会(EC)授予武田制药公司登革热疫苗QDENGA®（登革热四价减毒活疫苗]）上市许可，用于欧盟地区4岁以上人群的登革热病预防。与早期的登革热疫苗Dengvaxia不同，Qdenga可用于没有感染过登革热的人，而且不需要进行接种前测试。而Dengvaxia对于之前没有感染登革热的人而言，使用该疫苗可能会引起严重的重症病情。

在治疗实体瘤方面，靶向TCR的免疫细胞疗法可能比CAR-T疗法更有优势。2022年初，FDA批准 Immunocore公司的Kimmtrak（tebentafusp-tebn） 用于 HLA-A*02:01 阳性的无法切除或转移性葡萄膜黑色素瘤（mUM） 成人患者。这是一种双特异性 gp100 肽-HLA 导向的CD3-T细胞接合剂，也是第一款靶向TCR的免疫疗法。

Sanofi公司的Enjaymo（sutimlimab-jome）用于治疗冷凝集素病（CAD）成人患者，减少因溶血导致的红细胞输注需求，是第一个被批准用于治疗CAD的抗体药物，活性药物成分为sutimlimab，是一种首创的（first-in-class）人源化单克隆抗体，选择性靶向和抑制C1复合物中的丝氨酸蛋白酶C1s，可阻断经典补体途径的激活，从而阻止CAD中的C1激活溶血的发生。

赛多利斯基于生物层干涉技术（BLI）的Octet® 非标记分子互作系统，由于其多功能化（可以做浓度测定，epitope binning,亲和力测定，特异性检测等），使用便携性和低成本，数据准确性等原因，已经成为国内外药物评估结构认可的技术，也是写入美国药典的用于亲和力检测的技术（回顾：15年的等待！BLI技术正式列入《美国药典》（USP-NF））。

-参考文献-

1. EMA，Opdualag assessment report.

2. Assessment report Dengue Tetravalent Vaccine (Live, Attenuated) Takeda

3. Assessment report Kimmtrak

4. Assessment report Enjaymo