2022-10-18 09:09:03, 丹东百特 丹东百特仪器有限公司
一直以来,他达拉非的药物剂型只有口服片剂,由于他达拉非水溶性差,生物利用度低,为了达到同等效果,所需的原料药量较多,增加了成本。因此开发新型制剂也成为了国内药品企业追逐的热点。今年,国内首个他达拉非口溶膜新剂型获批,为患者提供了新选择。
片剂药物需要到达胃部崩解后,经过胃肠粘膜吸收,而口溶膜则可以在口腔中迅速溶解分散,有效成分经口腔粘膜吸收进入血液循环,有效避免服用片剂对内脏器官造成的损害,达到起效速度更快的效果。
据国家药监局网站信息,获批的他达拉非口溶膜剂量分别为2.5mg/5mg/10mg,相对于片剂规格剂量5mg/10mg/20mg,剂量减半,说明口溶膜剂型的生物利用度更高。不仅如此,低剂量用药还能降低鼻塞、头晕头痛、消化不良等不良反应。
此药物生物利用度的提高,使用更小粒度的原料药,增加原料药的比表面积从而增加生物利用度是关键。通常来说,难溶性原料药颗粒越小,越能改善药物的吸收率和生物利用度。但与此同时,颗粒越小,比表面积增加,颗粒的流动性也越差,对于片剂的生产难度加越大,难以保证每个药片中载药量的一致性。而口溶膜是将原料药加入到介质中制成的,这样有利于药物的混合,有利于保证载药量的一致性。
在原料药微粉化过程中,需要对原料药的粒径进行准确检测。本文采用Bettersize2600激光粒度分析仪检测三种不同微粉化的他达拉非原料药,其粒度分布形态和数据,如图1所示。
图1. 三种不同微粉化他达拉非原料药的粒度分布形态及数据
从图1看到,三种原料药的粒度分布形态和数据有明显的差异,A、B和C样品的D97分别为11.45μm、14.32μm和35.34μm从粒度分布看,A样品小于1μm的细颗粒含量最多,B样品次之,C样品最少,说明A样品的微粉化效果最好,B和C样品微粉化效果逐渐变差。
据研究,原料药在最大粒径(D97)小于15μm、中位粒径(D50)小于2.5μm时,效果较好。由于采用更细的原料药,他达拉非口溶膜剂型具有吸收快、起效快、服用简便等特点,成为一种获得药监局批准上市的新剂型。
丹东百特研制的Bettersize2600激光粒度分析仪,具有准确性和重复性好、操作简便、速度快等特点,符合药企GMP要求,是药物微粉化粒度检测与控制的必备仪器。
作者简介PROFILE
曲艳玲
百特综合实验室
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丹东百特仪器有限公司是中国知名的粒度测试仪器制造商和粒度测试技术的研发基地,是国家高新技术企业、辽宁省软件企业、辽宁省守合同重信誉企业,中国颗粒学会常务理事单位和测试专业委员会副主任单位。主要产品有PM2.5&PM10采样器、滤膜自动称重系统、激光粒度仪、显微图像粒度仪、粉体特性测试仪等5个系列共34个品种。产品销往全国34个省市区,还出口到德国、韩国、美国、俄罗斯、印度、巴西等九十多个国家和地区,在环境空气监测、气象研究、制药、非金属材料、电池材料和金属粉的生产、应用和研究领域得到广泛的应用,产品的技术性能和质量居国际前列。
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