阿拉丁多肽合成试剂

2021-03-08 11:49:42 上海阿拉丁生化科技股份有限公司

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多肽是少于100个氨基酸脱水缩合形成的化合物，分子结构介于氨基酸和蛋白质之间，具有很高的生物活性。随着多肽在药物研发、食品研究以及在化妆品领域的广泛应用(特别是生物制药的发展)，多肽合成已然成为化学生物学研究的一个重要且不断增长的领域。

多肽合成反应

末端氨基酸N端脱保护

激活待添加氨基酸(C端脱保护)

偶联成具有酰胺功能的肽

重复上述步骤添加更多的氨基酸，直到得到目的肽

多肽化学合成方法

固相合成(SPPS)：在聚合珠或树脂上从C端(羧基端)向 N端(氨基端)固相合成多肽。

图1.固相合成示意图

Boc多肽合成法

经典的多肽固相合成法，以Boc作为氨基酸α-氨基的保护基，苄醇类作为侧链保护基，Boc的脱除通常采用三氟乙酸(TFA)进行。多肽合成时将已用Boc保护好的N-α-氨基酸共价交联到树脂上，TFA切除Boc保护基，N端用弱碱中和。肽链的延长通过二环己基碳二亚胺(DCC)活化、偶联进行，最终采用强酸氢氟酸(HF)法或三氟甲磺酸(TFMSA)将合成的目标多肽从树脂上解离。

在Boc多肽合成法中，为了便于下一步的多肽合成，反复用酸进行脱保护，一些副反应被带入实验中，例如多肽容易从树脂上切除下来，氨基酸侧链在酸性条件不稳定等。

Fmoc多肽合成法

以Fmoc作为氨基酸α-氨基的保护基。侧链可用易于酸脱除的Boc保护基进行保护。肽段的最后切除可采用TFA/二氯甲烷(DCM)从树脂上定量完成，避免了采用强酸。

Fmoc优势为在酸性条件下是稳定的，不受TFA等试剂的影响，应用温和的碱处理即可脱保护。此外，与Boc法相比，Fmoc法反应条件温和，副反应少，产率高，并且Fmoc基团本身具有特征性紫外吸收，易于监测控制反应的进行。Fmoc法在多肽固相合成领域应用越来越广泛。

液相合成：在溶液中从C端开始合成多肽

用DCC，混合炭酐，或N-carboxy酐方法将单个氨基酸连接至多肽链上。此方法优势在于可以用于长肽的合成，并且纯度高，易于纯化。但也有消旋的副反应，强碱存在时受影响，中间体的处理过程耗费大量的时间等等问题。

产品列表

天然或非天然氨基酸及衍生物

Fmoc-氨基酸(侧链保护型)

Boc-氨基酸及衍生物

Cbz-氨基酸及衍生物

偶联试剂

活性酯/添加剂

碳二亚胺

羰基二咪唑衍生物

磷/尿嘧啶/甲脒

其他多肽偶联试剂

氨基保护

氨基酸合成前体

固相多肽合成用溶剂

固相多肽合成用树脂

公司介绍

阿拉丁是A股科创板上市企业（股票代码：688179），同时也是科学服务领域集研发、生产和制造一体的高科技企业。公司业务涵盖高端化学、生命科学、分析色谱及材料科学四大领域的试剂和研发材料。公司自主打造“阿拉丁”品牌科研试剂和“芯硅谷”品牌实验耗材，主要依托自身电子商务平台（www.aladdin-e.com）实现线上销售。公司在上海建有64000平方米的研发和生产基地。同时在华东和华北拥有现代化物流仓库，另外华南、西南和华中的仓库正在建设中，预计2021年年中均将投入使用，这将优化客户体验，缩短客户的交货时间。

公司科研试剂产品广泛应用于高等院校、科研院所以及生物医药、新材料、新能源、节能环保、航空航天等高新技术产业和战略性新兴产业相关企业的研发机构。截至2019年底，公司科研试剂常备库存产品超过3.3万种，是国内品种最齐全的试剂供应商之一；拥有注册用户超过14.5万名，直接客户有科研院所、高等院校（覆盖全部985工程大学、90%以上211工程大学）以及各战略新兴行业内创新型企业群体（覆盖220余家A股上市公司）。

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