“治病”？“致病”！解密磺酸酯类基因毒性杂质

导读

近年来，药审部门对于基因毒物质的审查越来越严，要求越来越高！基因毒物质有无检出？潜在风险多大？研究到什么程度？已经直接关系到项目的生死。制药行业中，磺酸或磺酰卤类试剂常用作药物合成中的烷基化试剂和催化剂。临床研究发现磺酸酯能够直接与生物大分子（DNA、RNA及蛋白质）发生烷基化反应，可能导致DNA突变。其中甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯已被报导具有基因毒性，因此有理由怀疑其它低分子量磺酸（如对甲苯磺酸）的烷基酯可能也存在类似的毒性影响。

甲磺酸奈非那韦事件回放

甲磺酸奈非那韦（Viracept，又译名维拉赛特定）是一种用于HIV治疗的抗病毒药物，1997年获得FDA批准。

岛津GCMS/GCMSMS放大招

我们来看看几种常见磺酸酯类基因毒性杂质在岛津仪器上的表现。

不难看出，岛津的GCMS和GCMSMS均能轻松达到50μg/L以下的方法检出。

针对某些基质较复杂的药品，GCMSMS的MRM模式有效降低背景干扰，肯定更胜一筹。

岛津仪器特点

撰稿人：钱立立

微信ID：chinashimadzu