Zoldonrasib抑制剂

　　Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。Zoldonrasib 可诱导KRAS G12D 突变型癌细胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突变癌症的潜力。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Zoldonrasib (RMC-9805) (100 nM; 48 小时) 抑制 eCT26 (KRASG12D/G12D) 细胞中 CXCL1、GM-CSF 的产生并减少 CXCL10、CCL17 的产生[2]。

　　体内研究

　　Zoldonrasib (RMC-9805)：www.activeinhibitor.com/yzj/2376.html (100 mg/kg; po; once daily for 4-8 days) 在 KRAS G12D 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性[2]。

　　动物模型：小鼠[2]

　　剂量：100 mg/kg

　　给药方式：口服（PO），每日一次，连续给药4–8天

　　结果：降低髓系来源抑制性细胞（如mMDSC、gMDSC）和M2型肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）的水平；同时增加细胞毒性T细胞的比例，包括CD3ε⁺、CD4⁺和CD8⁺ T细胞。

　　溶解性数据

　　动物实验：

　　请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

　　以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

　　——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；

　　以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

　　方案 一

　　请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

　　Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液

　　此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

　　以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

　　生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

　　方案 二

　　请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

　　Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液

　　此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

　　以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

　　2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

　　方案 三

　　请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

　　Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液

　　此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

　　以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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