MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

E0199

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-178281

CAS：931928-13-1

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：E0199 是一种新型有效的 KV7/NaV 双靶点调节剂，它能够激活 KV7 钾离子通道 (包括 (KV7.2/7.3 (EC50 = 12.78 nM), KV7.2 (EC50 = 0.50 μM), 和 KV7.5 (EC50 = 27.14 nM))，同时抑制 NaV1.7 (IC50 = 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50 = 0.24 μM) 和 NaV1.9 (IC50 = 0.16 μM) 钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 小鼠模型中，E0199 显示出强效的镇痛作用，且对心脏和骨骼肌离子通道无严重影响。E0199 可用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。

生物活性：E0199 是一种新型高效的双靶点 KV7/NaV 调节剂，它能激活 KV7 通道（KV7.2/7.3 (EC50 = 12.78 nM)、KV7.2 (EC50 = 0.50 μM) 和 KV7.5 (EC50 = 27.14 nM) 通道），同时阻断 NaV1.7 (IC50 = 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50 = 0.24 μM) 和 NaV1.9 (IC50 = 0.16 μM) 通道。在慢性束缚损伤 (CCI) 小鼠模型中，E0199 显示出强效镇痛作用，且对心脏和骨骼肌离子通道无显著影响。E0199 可用于神经性疼痛 (NP) 的研究[1]。

体外：E0199 (0.1-10 μM) 影响 NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.9 钠离子通道的失活过程，促进通道失活，并影响失活曲线的偏移程度，其顺序为： NaV1.8 > NaV1.9 > NaV1.7[1]。 E0199 (0.03-10 μM) 可激活 KV7.2 至 KV7.5 钾离子通道，使其激活曲线向超极化方向移动，从而打开 K 7 通道，其效力顺序为 KV7.2/7.3 > KV7.2 > KV7.5 > KV7.4[1]。 E0199 (1-10 μM) 以剂量依赖性方式显著影响坐骨神经慢性压迫损伤 (CCI) 模型大鼠背根神经节 (DRG) 神经元的动作电位 (AP) 的放电参数，包括阈值、基强度、振幅和静息膜电位 (RMP)[1]。

体内：E0199 (1、5 和 20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，造模后第 11 至 30 天) 在坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 小鼠模型中，能显著缓解其热、机械和冷超敏反应，增加旷场中央区运动，并改善其在高架十字迷宫中的探索行为[1]。

IC50 & Target：Nav1.7 0.52 μM (IC50)

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/e0199

参考文献：

[1]. Zhang B, et al. Discovery of E0199: A novel compound targeting both peripheral NaV and KV7 channels to alleviate neuropathic pain. J Pharm Anal. 2025 Jan;15(1):101132. [Content Brief]