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Tanespimycin-d5

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10211S

中文名称：坦螺旋霉素-d5

Synonyms：17-AAG-d5; NSC 330507-d5; CP 127374-d5

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产品活性：Tanespimycin-d5 (17-AAG-d5; NSC 330507-d5; CP 127374-d5) 是 Tanespimycin (HY-10211) 的氘代物。Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

生物活性：Tanespimycin-d5 (17-AAG-d5; NSC 330507-d5; CP 127374-d5) 是氘标记的 Tanespimycin (HY-10211)。Tanespimycin (17-AAG) 是一种强效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞来源的 HSP90 的结合亲和力比对正常细胞来源的 HSP90 的结合亲和力高 100 倍[1][5]。Tanespimycin 可消耗细胞 STK38/NDR1 并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还能下调 stk38 基因表达[3]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/tanespimycin-d5.html

参考文献：

[1]. Kamal A, et al. A high-affinity conformation of Hsp90 confers tumour selectivity on Hsp90 inhibitors. Nature. 2003 Sep 25;425(6956):407-10.[2]. Enomoto A, et al. The HSP90 inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin modulates radiosensitivity by downregulating serine/threonine kinase 38 via Sp1 inhibition. Eur J Cancer. 2013 Nov;49(16):3547-58.[3]. Solit DB, et al. 17-Allylamino-17-demethoxygeldanamycin induces the degradation of androgen receptor and HER-2/neu and inhibits the growth of prostate cancer xenografts.Clin Cancer Res, 2002, 8(5), 986-993.[4]. Raja, Srikumar M., et al. 17-AAG induces enhanced ubiquitinylation and lysosomal pathway-dependent ErbB2 degradation and cytotoxicity in ErbB2-overexpressing breast cancer cells. Cancer Biology & Therapy (2008), 7(10), 163[5]. Zhang J, et al. The heat shock protein 90 inhibitor 17-AAG suppresses growth and induces apoptosis in human cholangiocarcinoma cells.Clin Exp Med. 2012 Sep 7.[6]. Newman B, et al. HSP90 Inhibitor 17-AAG Selectively Eradicates Lymphoma Stem Cells.Cancer Res. 2012 Sep 1;72(17):4551-61. Epub 2012 Jun 29.