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Rivastigmine-d3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17368S2

中文名称：卡巴拉汀盐酸盐-d3； 利凡斯的明盐酸盐-d3

Synonyms：卡巴拉汀盐酸盐-d3; ENA 713-d3 hydrochloride; SDZ-ENA 713-d3 hydrochloride

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

生物活性：利伐斯的明-d3 盐酸盐是氘代标记的利伐斯的明 (HY-17368)。利伐斯的明 (ENA 713 游离碱) 是一种口服有效的强效胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。利伐斯的明可以穿过血脑屏障 (BBB)。利伐斯的明是一种拟副交感神经药或胆碱能药，用于研究轻度至中度阿尔茨海默病型痴呆和帕金森病引起的痴呆[1][2]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：利伐斯的明（ENA 713 游离碱；0.5-2.5 mg/kg；腹腔注射；试验前 60 分钟）显著且剂量依赖性地改善了铝（HY-B1521）引起的行为障碍[5]。利伐斯的明（0.5、1 mg/kg/天；皮下注射；连续 8 天）分别使 8-9 周龄、体重 200-250 g 的患有急性结肠炎的 BALB/c OlaHsd 雄性小鼠的 IL-6 浓度降低约 50% 和 60%，但 TNF-α 和 IL-1β 浓度没有降低[4]。利伐斯的明（1 mg/kg）部分拮抗结肠收缩，完全防止出血，但 0.5 mg/kg 没有拮抗作用。利凡斯的明（0.5 mg/kg）治疗后，上述病理表现变化不大，但利凡斯的明（1 mg/kg）治疗后，隐窝结构部分恢复，黏膜下水肿和细胞浸润减少，实验结束时，利凡斯的明（1 mg/kg）使体重减轻4.7%[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

详情参考：http://www.medchemexpress.cn/rivastigmine-d3-hydrochloride

参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
[2]. Qian-Sheng Yu, et al. Anticholinesterase activity of compounds related to geneserine tautomers. N-Oxides and 1,2-oxazines. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3684-91.
[3]. Helena Shifrin, et al. Rivastigmine alleviates experimentally induced colitis in mice and rats by acting at central and peripheral sites to modulate immune responses. PLoS One. 2013;8(2):e57668.
[4]. Han HJ, Lee JJ, Park SA et al. Efficacy and safety of switching from oral cholinesterase inhibitors to the rivastigmine transdermal patch in patients with probable Alzheimer's disease. J Clin Neurol. 2011 Sep;7(3):137-42.
[5]. Raafat A Abdel-Aal, et al. Rivastigmine reverses aluminum-induced behavioral changes in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jun 1;659(2-3):169-76.