LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM。

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LY456236

MCE 国际站：LY456236

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103566

CAS：338736-46-2

纯度：99.81%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM。

生物活性：LY456236 是一种选择性、非竞争性、口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，IC50 为 0.145 μM。 LY456236 还抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM[1][3] super>.IC50 和目标：IC50：0.145 μM (mGlu1)、0.91 μM (EGFR)[1]体外：LY456236 (2 μM；30 分钟）可减少 DHPG (HY-12598A) 刺激的 OCCM-30 增殖[2]。体内：LY456236 显示抗惊厥作用小鼠（3-100 mg/kg；腹腔注射；一次）和大鼠（10-60 mg/kg；口服；一次）[3]。

体外：LY456236 (2 μM; 30 min) 降低 DHPG (HY-12598A) 刺激的 OCCM-30 增殖[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：LY456236 在小鼠 (3-100 mg/kg; i.p.; once) 和大鼠 (10-60 mg/kg; oral; once) 中显示抗惊厥作用。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

热销产品：MMAF  | Cyclosporin A  | Lenvatinib  | H-151  | SM-102  | Polyinosinic-polycytidylic acid  | Dimethyl sulfoxide  | MK-2206 (dihydrochloride)  | RP-6306  | Deferoxamine (mesylate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Ravikumar B, et al. Chemogenomic Analysis of the Druggable Kinome and Its Application to Repositioning and Lead Identification Studies. Cell Chem Biol. 2019 Nov 21;26(11):1608-1622.e6. [2]. Kanaya S, et al. Metabotropic glutamate receptor 1 promotes cementoblast proliferation via MAP kinase signaling pathways. Connect Tissue Res. 2016 Sep;57(5):417-26. [3]. Shannon HE, et al. Anticonvulsant effects of LY456236, a selective mGlu1 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005;49 Suppl 1:188-95.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。