Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。

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Roxadustat

MCE 国际站：Roxadustat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13426

CAS：808118-40-3

中文名称：罗沙司他

Synonyms：罗沙司他; FG-4592

纯度：99.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。

生物活性：Roxadustat 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，可通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成[ 1]。 IC50 和目标：低氧诱导因子脯氨酰羟化酶[1] 体外Roxadustat（5-50 μM；6 小时）显着抑制TBHP 诱导 PC12 细胞凋亡[2]。 Roxadustat（50 μM；6 小时）稳定 PC12 细胞中的 HIF-1α 蛋白表达[2]。 体内Roxadustat（50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 7 天）保护运动神经元的存活并促进脊髓损伤的恢复[2] 。

体外：Roxadustat (5-50 μM; 6 小时) 显著抑制 TBHP 诱导的 PC12 细胞凋亡[2]。Roxadustat (50 μM; 6 小时) 稳定 PC12 细胞中 HIF-1α 蛋白的表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：罗沙司他（50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，共7天）可保护运动神经元存活，促进脊髓损伤恢复[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Hypoxia-inducible factor prolyl-hydroxylase[1]

热销产品：Magnolol  | Bezafibrate  | Sonidegib  | Prednisolone  | Lotiglipron  | D-α-Hydroxyglutaric acid (disodium)  | GSK-J1  | NAT  | Formoterol fumarate  | Raloxifene (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Provenzano R, et al. Roxadustat (FG-4592) Versus Epoetin Alfa for Anemia in Patients Receiving MaintenanceHemodialysis: A Phase 2, Randomized, 6- to 19-Week, Open-Label, Active-Comparator, Dose-Ranging, Safety and Exploratory Efficacy Study. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):912-24.[2]. Wu K, et al. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。