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作为一种调料 八角茴香的提取物居然可用于治疗肥胖症!

发布时间: 2019-05-06 09:23 来源:融智生物科技(青岛)有限公司

中国八角茴香,八角茴香的果实,用于传统医学治疗胃痛、绞痛、呕吐失眠、皮肤炎症、风湿痛、消化不良、面瘫、哮喘和支气管炎等。大量的研究工作正致力于测试八角茴香提取物的假定有益效果。现代药理学研究表明,八角茴香的粗提物和活性化合物具有广泛的药理作用。

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胃和胰腺脂肪酶在饮食脂肪的胃肠消化中起着关键作用,这表明它们可能是治疗肥胖的药物靶点。抑制这些脂肪酶以减少脂肪吸收是治疗肥胖的主要药理学方法。然而,相对昂贵的奥利司他等药物也会抑制各种其他酶,并可能导致不良的副作用,这可能会影响其目前的临床使用。因此,寻找新的具有成本效益的消化脂肪酶抑制剂是当今的迫切需要。人们对植物多酚的兴趣很大,而且植物源多酚提取物已被报道在体外抑制胰腺脂肪酶。然而,就研究人员所知,还没有人研究过八角茴香提取物对消化脂肪酶活性的影响。

为了从植物中鉴定天然胃脂肪酶抑制剂,突尼斯斯法克斯大学的研究人员提出了一种新的策略,用于鉴定来自八角茴香的新型胃脂肪酶抑制剂。该策略基于生物活性引导分馏,并采用MALDI-TOF MS(基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱)和肽质量指纹(PMF)进行直接生物亲和力筛选,非靶向筛选使用UPLC-HRMS。

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DGL-M5ME通过分子对接进行相互作用。

研究人员用不同极性的溶剂从五种药用植物中筛选出20种萃取物,鉴定出一种有效抑制胃脂酶的八角茴香乙醇萃取物,该提取物对DGL(狗胃脂肪酶)具有抑制作用。在胃脂肪酶抑制的植物筛选测定后,选择八角茴香并通过生物活性引导分级分析进行研究。MALDI-TOF MS(基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱)和肽质谱指纹(PMF)法可检测到与胃脂肪酶催化丝氨酸共价结合的抑制剂。采用UPLC-HRMS的质量导向筛选法和精确的质量测定搜索法,确定了黄酮肉豆蔻素-5-甲醚(M5ME)作为脂肪酶抑制剂。从分子对接的角度对其抑制活性进行了合理化分析,表明M5ME易受胃脂酶的亲核攻击。总体而言,研究数据表明M5ME可能被认为是未来用作治疗肥胖症的胃脂肪酶抑制剂的潜在候选者。


关于MALDI-TOF MS

基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)成功地使质谱得以分析生物大分子,并因此获得2002年诺贝尔化学奖。目前,MALDI-TOF MS已应用于微生物鉴定、肿瘤标志物测定、生物组织成像等领域。

“定量”以及“宽谱分析”成为阻碍传统MALDI-TOF MS进入临床的关键因素,通过对传统MALDI-TOF MS光、机、电、软等全方位的重新设计与研发,融智生物新一代宽谱定量飞行时间质谱QuanTOF不但具备传统MALDI-TOF MS拥有的所有能力,同时在定量、大分子检测、宽谱分析以及质谱成像等方面都有质的提升。性能革新的新一代宽谱定量飞行时间质谱QuanTOF分析平台为MALDI-TOF MS拓展了更广阔的的应用领域,使其成为满足临床定量分析需求的MALDI-TOF MS产品。

 

据研究人员称,这是首次从天然产物中初步鉴定出一种新的天然胃脂酶抑制剂。将硅内分子对接结果与脂肪酶抑制和质谱联用,为黄酮肉豆蔻素-5-甲醚(M5ME)作为胃脂肪酶抑制剂治疗肥胖的潜在医学应用提供了科学依据。


标签:八角茴香 MALDI-TOF 基质辅助 飞行时间 质谱

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