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涉及893个药物靶点,这篇Nature综述可能很重要

发布时间: 2016-12-14 02:21 来源:上海中科新生命生物科技有限公司

12月2日,Nature Reviews Drug Discovery(影响因子:47.12)发表了题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的重要文章,呈现了更新版的获批药物分子靶点全景图:共计893个人类和病原体衍生的生物分子(统计自FDA批准的1578个药物),其中,包括667个人类基因组衍生蛋白(human-genome-derived proteins)。以下是文中的一些图表:


FDA批准药物的分子靶点


从上表可以看出,FDA批准药物的分子靶点中,人类蛋白为667个、病原体蛋白为189个、其它人类生物分子为28个、其它病原体生物分子为9个。


作为药物靶点的主要蛋白质家族


从上图可以看出,G蛋白偶联受体、离子通道、激酶和核受体四大蛋白家族的重要地位。


FDA批准药物的治疗领域

Molecular targets of FDA-approved drugs


从上表可以看出,获批小分子药物排名前三的治疗领域是神经系统、心血管系统以及全身用抗感染。获批生物制品最多的治疗领域是抗肿瘤药和免疫调节剂。

Protein efficacy targets availability across several model organisms.


总结

作者们在文章中指出,药物发现的成功依赖于药物靶点的定义。当我们试图将药物响应与遗传突变联系起来,试图理解不同的临床疗效和安全性,试图在患者亚群中预测药物的疗效,这种定义变得更加重要。


药物开发依然是一个复杂、昂贵,且有时不可预知的过程。基于科学家们对疾病的新认识以及基础生物学的崛起,作者们希望,理清已有成功药物与它们的有效靶点、表型效应以及疾病适应症之间的关系能够帮助开发新一代的药物。


好文回顾:

文献整合,数据挖掘:发现788种癌症早期血液诊断生物标志物(可以直接戳链接回顾原文哦~)


EBioMedicine:鉴别出750多个生物标志物 助力癌症早期筛查

来自英国谢菲尔德大学的研究人员通过研究在血液中鉴别出了788个生物标志物(Biomarkers),这些生物标志物或可用于开发针对一般人群的早期癌症筛查测试技术。


文章中,研究者调查了是否一种划算的筛查测试技术可以被用于一般人群来帮助鉴别早期的癌症患者;下一步他们将对生物标志物的详细信息进行分析,来检查这些生物标志物是否能够帮助进行准确的筛查检测,在早期阶段生物标志物将会根据癌症类型被分组,被验证的生物标志物也将用于临床研究中,同时研究者也将利用癌症患者的样本,并以健康个体为对照来检查其鉴别出癌症存在的有效性。


最终被证实可以成功用于筛查的生物标志物将会被考虑进入临床试验中,来观察是否这些筛查检测技术可以更好地在实际工作中使用。研究者认为,一旦验证过程和临床研究完成的话,我们将会得到一组包括50个生物标志物的系列,而且最终会进入到临床试验中去,为了完成这项验证过程,这项试验将需要6-8年时间来完成,但从理论上来讲,研究者将会在三年内对高风险的个体开展试验。


最后研究者表示,我们的愿望是新型的筛查技术可以在癌症早期阶段利用少量的生物标志物来对患者进行诊断,而并不需要鉴别出这些生物标志物和哪一类癌症相关,随后患者就会被进行多种特殊的检测,并且缩小对患者机体肿瘤类型的鉴别。


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