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SCIEX液质联用技术在抗病毒药物研发中的应用

发布时间: 2020-02-21 13:25 来源:SCIEX

一场突如其来的疫情牵动着亿万人民的心。一系列新型冠状病毒感染所致的相关疾病(COVID-19),使得广谱有效的抗病毒药物的研发备受关注。SCIEX 液质联用技术在抗病毒药物研发中有广泛的应用,具有一系列完整的解决方案。

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一、抗病毒药物靶点的发现:

西班牙加迪斯大学生物医学研究所等[1]基于 SCIEX TripleTOF®5600 系统,通过蛋白质交互作用沉淀试验(pull-down assay),经由 SCIEX ProteinPilot™ 软件鉴定发现T 细胞中的蛋白 NOLC1, PP1γ, ILF3, C1QBP 可能协助丙型肝炎病毒(Hepatitis C Virus,  HCV)核蛋白定位以及运输至T 细胞的细胞核激活,可能成为抗 HCV 药物的潜在靶点。

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图片来源:参考文献1

二、基于已知靶点的药物筛选:

基于已知的药物靶点(受体、酶等靶蛋白),利用亲和质谱技术(Affinity Selection Mass Spectrometry)开展高通量的靶蛋白的配体药物分子筛选的研究也是当今开发新药分子的热点领域。上海科技大学水雯箐课题组[2]使用 SCIEX TripleTOF®6600 系统开发了基于亲和质谱技术的高通量、无标记的配体筛选方法,用于G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors,GPCRs)小分子配体的筛选。

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图片来源:参考文献2

三、抗病毒药代动力学以及药物代谢分析:

理想的抗病毒药物需要具有持久的药物作用时间核良好的生物利用度。在药物的设计和筛选过程需要考虑药物的药代参数以及可能出现的代谢特征,以获得更有效更安全的药物。中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室等[3]利用 SCIEX 独有的 QTRAP®系统结合 TripleTOF® 系统,开发的“五步策略”法对抗乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus, HBV)药物 Y101 在大鼠体内的 30 个 I 相和 II 相代谢产物进行了系统分析。

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图片来源:参考文献3

SCIEX 始终为践行我们 SCIEX 中国团队的使命“让质谱改变每个人的生活“而不懈努力。疫情之下,“生命重于泰山”,SCIEX 愿为科学防控疫情贡献我们的一份力量。让我们一起努力、共克时艰,早日取得“抗疫之战”的胜利!

参考文献

1. C Fernández-Ponce. et al.  Ultrastructural localization and molecular associations of HCV capsid protein in Jurkat T Cells. Front. Microbiol. 8:2595 (2018).

2. S Qin. et al.  Chemical science 2018, 9, 3192-3199:High-throughput identification of G protein-coupled receptor modulators through affinity mass spectrometry screening.CHEM SCI, 9, 3192-3199 (2018).

3. H Fan. et al.  Metabolite identification of bentysrepinine (Y101), a novel anti-HBV agent in rats using a five-step strategy based on a combined workflow with two different platforms of liquid chromatography–tandem mass spectrometry. J CHROMATOGR B, 1040 118–128 (2017).


关于SCIEX

作为全球生命科学和技术创新者的丹纳赫集团(Danaher)一员,SCIEX在质谱技术领域拥有50年的创新经验。从1981年成功推出第一台商业化三重四极质谱系统开始,我们一直致力于开发突破性的技术和解决方案,从而影响和推进可以改变生活的科学研究和临床研究诊断。

SCIEX公司拥有质谱系统前端要求的各类液相系统,从毛细管电泳系统、纳升流速液相、微升流速液相到超高压系液相系统,SCIEX独有的差分离子淌度技术(SelexION®);同时还有品种齐备的三重四极杆质谱系统(SCIEX Triple Quad™)、三重四极杆线性离子阱复合型质谱系统(QTRAP®)、高分辨质谱系统(QTOF)等质谱产品。

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