利用超高效合相色谱（UPC 2 ）和制备型超临界流体色谱（Prep SFC） 提高安卓奎诺尔的纯化效率

简介 

天然产物因具有高度化学多样性、生化特异性以及“类似药物”的分 子性质，而成为新型先导药物的生产来源1-4 。市面上现有的大多数药 物都是直接从天然化合物中提取而来或是受到天然产物的启发而制 成。此外，天然产物还以食品补充剂、保健品和替代药物等形式被直 接使用5 。生物活性化合物的分离和纯化在天然产物研究中起着重要 的作用。最常用的工艺流程包括从细胞基质中萃取目标化合物，以及 利用多种低至中等压力液相色谱技术（主要是反相液相色谱，RPLC） 进行预纯化6 。RPLC是一种可用于多种化合物的通用色谱技术，但它不 能保证全部分析物都达到足够的分离度，尤其是对于天然产物中的结 构类似物和极性相似的异构体。因此，许多人认为纯化步骤会影响速 度，这也是天然产物药物开发的主要瓶颈7 。针对于此，基于超临界流 体的色谱技术，包括超高效合相色谱（UPC 2®，一种将UPLC的性能优势 应用到超临界流体色谱中的新型分析色谱技术）和制备型超临界流体 色谱（prep SFC），通过为RPLC提供广泛的选择性补充，为天然产物研究 工具组合带来了切实可行的全新产品。