使用ACQUITY UPC2 系统和ACQUITY UPC2 Trefoil手性柱对三唑类杀菌剂 进行立体选择性分离

简介 

众所周知，不同对映体具有选择性的生物活性，因此对于许多研究领 域而言手性化合物分离的分析方法开发都非常重要1 。生化反应可能 是非对映选择性的，也可能是对映选择性的。针对同一种目标化合物， 一种异构体可能展现预期效应，而另一种对映体可能对靶点的效应较 弱，完全无效，甚至可能产生不良的效应。此外，已知不同异构体的 环境归趋也可能迥然不同。据估计，当今市场上20%~30%的农药具有光 学异构体，并且有报道指出，在中国使用的农药有40%为手性农药1,2。 由于掌握每种单个对映体效应的相关知识可能有助于显著降低农药的 应用总量，因此对映选择性的研究对于作物保护行业意义重大。 

为了能够更深入地了解这些物质的立体异构成分，我们需要能在短时 间范围内实现可靠、可重现的分离的方法。超临界流体色谱(SFC)被认 为是一种有效的手性分离技术，与常规的高效液相色谱(HPLC)相比， 它具有许多优势3,4。超临界流体的低粘度和高扩散性等性能使其能够 在更短的分析时间内实现极高效的分离5 。 

本应用纪要介绍了使用沃特世(Waters®) Trefoil色谱柱技术对12种三唑类 杀菌剂(图1)进行的对映体和/或非对映体分离。Trefoil色谱柱采用改良 的多糖型手性固定相(CSP)和2.5 µm颗粒，具有广谱手性选择性。分离 采用UltraPerformance Convergence Chromatography™(UPC2®)系统。合相色谱是 针对液相色谱的一种补充性分离技术，具有正交选择性，以超临界 CO2 作为主要流动相。