药代动力学实验

药代动力学

药代动力学实验介绍

一、目的要求

1.了解**的吸收、分布、生物转化、排泄的基本概念及影响因素。掌握关消除概念及细胞膜两侧pH对**吸收和分布的影响。2．熟悉**消除动力学、时量曲线及多次给药的血药浓度变化

3．掌握药代动力学基本参数的药理学意义。了解房室模型及意义。

二、**的吸收和影响因素

1.  **的吸收(absorption)  吸收是指**从用药部位进入血循环的过程。口服**吸收后经门静脉进入肝脏，有些**次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为关消除(first pass elimination)。经过肝脏关消除过程后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度，称生物利用度。**的吸收分布及排泄过程中的跨膜转运有多种形式，但多数**是以简单扩散的物理机制转运，扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与**的性质有关。分子小、脂溶性大、极性小、非解离型的**易通过生物膜。**的解离度也因其pKa（酸**解离常数的负对数）及所在溶液的pH不同而不同。非解离型（分子态）**可以自由通过生物膜，离子型（解离型）**不易通过生物膜。多数**为弱酸或弱碱**。弱酸**在酸性环境中解离少，分子态多，易通过生物膜；弱碱**则相反。由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。

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三、**的分布和影响因素

**的分布(distribution )  是指**从血循环系统到达组织器官的过程。影响分布的因素 ① **本身的物理化学性质（包括分子大小、脂溶性、pKa等）。② **与血浆蛋白结合率：结合药不能通过生物膜，只有游离**才能向组织分布。③ 组织器官的屏障作用，如血脑屏障、胎盘屏障。④ 细胞膜两侧体液的pH。如细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱药在细胞内浓度略高，弱酸药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸药中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中**向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。

四、**的代谢

**的生物转化(biotransformation) 又称代谢，是指**在体内多种**代谢酶（尤其肝药酶）作用下，化学结构发生改变的过程。肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统，是肝内促进**代谢的主要酶系统，简称肝药酶。肝药酶具有活性有限、个体差异大、易受**的诱导和抑制的特点。某些**能增加肝药酶的活性，增加**的生物转化，称肝药酶诱导剂，反之则称肝药酶的抑制剂。

五、**的排泄

 **的排泄(excretion)  排泄是**从体内排出体外的过程。肾脏是**排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的**在肾小管可被重吸收，使**作用时间延长。重吸收程度受尿液pH影响，应用酸药或碱药，改变尿液的pH，可减少肾小管对**的重吸收。

有些**如洋地黄毒甙，部分在肝细胞与葡萄糖醛酸结合后，随胆汁排入小肠，在小肠水解后游离**又被吸收，称肝肠循环(hepato-enteral circulation)。洋地黄毒甙中毒时，可服用消胆胺，消胆胺可与洋地黄毒甙在肠道结合，结合物随粪便排泄，打断肝肠循环。乳汁pH略低于血浆，碱**部分可自乳汁排泄。从乳汁排泄量较多的**应注意对乳儿的影响。

药代动力学实验服务

基尔顿生物通过SPF动物实验室可以为您提供例如小鼠、大鼠、兔子等不同种属动物的药动（PK）实验，并且给药途径及方式也是多样化静脉、灌胃、皮下、腹腔等。

代谢产物的鉴定

药代/毒代样品分析 (ELISA、LC-MS、MS)等

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